（三）用途
1、在医药用途
水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药，用于失眠烦躁不安及惊厥。
药理毒理
本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。
药代动力学
消化道或直肠给药均能迅速吸收， 1小时达高峰，维持4~8小时。脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%，三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡，持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。
适应症
1.治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。
2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。
3.抗惊厥，用于癫癎持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。
用法用量
成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5~1.0g，睡前一次，口服宜配制成 10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静：一次0.25g，一日 3次，饭后服用。用于癫癎持续状态，常用10% 溶液20~30ml，稀释1~2倍后一次灌入，方可见效。最大限量一次2g。
小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，睡前服用，一次最大限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。
镇静，一次按体重 8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。
不良反应
1.对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。
2.大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
3.对肝、肾有损害作用。
4.偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹。
5.长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。
禁忌症 肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。
注意事项 因对它的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。
药物相互作用
（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。
（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热（hotflashes）、血压升高。
药物过量 可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害。4~5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救：维持呼吸和循环功能，必要时行人工呼吸，气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人，用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。
2、工业用途
用于半光镍光亮剂，调节光亮镍与半光亮镍之间的电位差。
3、农业用途
用于制作敌百虫、除草剂等多种农药的中间体。
二，应急措施 消防方法：用水、泡沫、沙土、二氧化碳、干粉灭火。
三，急救：应使吸入蒸汽的患者脱离污染区，安置休息并保暖；皮肤沾染用水冲洗；误服立即漱口，送医院救治。
四，储运须知： 包装标志：毒害品。包装方法：（Ⅲ）类，玻璃瓶外木箱或纤维板箱内衬垫料。
五，储运条件：储存于阴凉、通风、干燥的仓库内，远离热源和火种，避免阳光直射；搬运时轻装轻卸，防止容器受损。
六，泄露处理：收集残物应戴防护手套；污染地面用水冲洗，经稀释的污水放入废水系统。
（四）水合氯醛中毒
水合氯醛（ch1oral hydrate）是常用的镇静和解痉药,口服或灌肠，单次用量过大或短时间内重复用药过多，均可发生急性中毒,母亲中毒可导致胎儿或乳儿中毒。中毒量吸收后可抑制中枢神经系统、血管运动中枢及心脏等功能并损害肝,肾。
疾病名称:水合氯醛中毒 所属部位:全身 就诊科室:急诊科 消化内科 症状体征:血尿,蛋白尿,紫绀,头痛,昏迷,瞳孔异常,腹泻,恶心与呕吐,腹痛,肝肿大 [1]
病因
中毒常由于误用过量或短期内重复用药所致。
症状
急性中毒的主要征象为昏睡以至昏迷，脉弱，血压和体温降低，呼吸微弱、缓慢，或有节律不整，心动缓慢及其他心律异常，紫绀或苍白，瞳孔缩小（后期扩大），对光反射减弱或消失，肌肉松弛，反射消失等。部分病儿出现肺水肿和脑水肿，最后可导致呼吸或循环衰竭。内服大量水合氯醛后，可发生严重胃肠道刺激或腐蚀现象，出现咽喉部及食道疼痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，或见胃肠道出血、血尿、蛋白尿、肝肿大、黄疸等。少数病儿出现谵妄、精神错乱及癫痫样发作。
检查
呕吐物、旨液、尿、血液检查，均可测定水合氯醛浓度。
鉴别诊断
与其他类镇静药物中毒相鉴别。例如与巴比妥类药物中毒、抗焦虑类药物中毒、溴化物中毒鉴别。
预防
乙醇和单胺氧化酶抑制剂可增加水合氯醛的毒副作用，最好不可同时应用，若须同时应用则适当减量。
并发症
病程缓慢者可因肝、肾受损而发生黄疽、肝肿大、肝脏触痛、转氨酶升高、蛋白尿及血尿等。
（五）临床研究
【功效主治】 1．治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。3.抗惊厥，用于癫癎持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。 【药理作用】 本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。
【药物相互作用】 1 中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
2 与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。
3 服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热（hotflashes）、血压升高。
【不良反应】 1 对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。
2 大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
3 对肝、肾有损害作用。
4 偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹。
5 长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。
【禁忌症】 肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。
六、三溴合剂
【名称】三溴合剂
【英文名】Mixture Tribromide
【类别】镇静催眠抗惊厥药
【适应症】 用于治疗神经衰弱、忆病、神经性失眠、精神兴奋状态。
【用量用法】 口服：每次１０ｍｌ，１日３次。
【注意事项】 1.不宜用于浮肿和少尿及癫痫病人。 2.其他参见溴化钾及溴化铵。
【规格】 溶液：含溴化钾３％、溴化钠３％、溴化铵３％。
七、苯二氮卓
本品抑制中脑网状结构对皮层的激醒儿利睡眠（网状结构上行激活系统功能状态相关，能把刺激冲动通过非特异性弥散性投射系统传向皮层，维持兴奋，保持觉醒），抑制边缘系统神经元活动，减弱其对网状结构的激活而利睡眠。同时，对边缘系统的特殊作用能有效减轻情绪活动，对焦虑症失眠效果佳。
苯二氮卓的作用机制
放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受 体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道（图14-1）。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。
苯二氮卓的药理作用
具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放时间，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。
氯氮卓
【别名】 甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓
【外文名】Chlordiazepoxide
【作用机制】
适应症
具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及**（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。 3.与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。
用量用法
1.口服：成人每次5～10mg，每日3次。严重病例可给20mg，每日3次。如症状改善，应立即减为5～10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用，5岁以上每次5mg，每日1～3次。失眠者睡前服10～20mg，严重者可同时服用小剂量其他安眠药。 2.肌注或静注：成人每次25～50mg，必要时2小时再重复1次，适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3～5mg，分4次给予。
注意事项
1.本品有嗜睡、便秘等不良反应，大剂量时可发生共济失调（走路不稳）、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症，肝肾功能减退者宜慎用。 2.本品以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性和成瘾，男性病人可导致**。久服骤停可引起惊厥。 3.本品能加强吩噻嗪类安定剂（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如优降宁）的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。 4.老年人用药后易引起精神失常，甚至昏厥，故应慎用。 5.哺乳期妇女及孕妇应忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。
规格
1.片剂：每片5mg，10mg。 2.注射用氯氮卓：每支50mg；100mg。
八、地西泮
药物名称： 地西泮
药物别名： 安定，苯甲二氮，VALIUM，Diapam，Stesolid，
英文名称： Diazepam
说 明： 片剂：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。膜剂。
功用作用
临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉**。
作用机制
与苯二氮卓受体结合，增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的功能，促进Cl-离子内流，使神经细胞膜超极化。
用法用量
口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②安眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癫痫：见本章第6节。④抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。6个月以上儿童，每次0.1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。
注意事项
（1）本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
（2）长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。
（3）青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
氯巴詹
氯巴詹 苯并二氮卓类化合物,抗焦 上市 Hoechst 虑药(1975),局灶性与全身性癫痫,易产生耐药性。
九、唑吡坦
【中文名称】： 唑吡坦
【简写拼音】： ZBT
【英文名称】： Zolpidem
【所属类别】： 镇静催眠抗惊厥药
药物说明：
【别名】思诺思 ,唑吡坦, 舒睡晨爽, 唑吡坦泮酒石酸盐
【外文名】Stilnox, Zolpidem,Hemitartrate, Ambien
【适应症】 治疗偶发性、暂时性、慢性失眠症。
【用量用法】 患者必须在临睡前服药。６５岁以下患者为１片。６５岁以上的患者为１／２片。每天剂量不得超过１０mg／片。
药理学
唑吡坦是一种咪唑吡啶衍生物。国内商品名“思诺思”，由法国塞诺菲圣德拉堡药物研制公司开发生产。它有很强的睡眠诱导作用，作用快，服药后30分钟起效。由于其在血中的半衰期约为2.5小时，所以是短效的催眠药。睡眠研究发现，唑吡坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠时相，增加或不增加慢波睡眠，对眼动快相的作用轻微。如果停药，与其他药物相比，它引起的睡眠紊乱比较轻微。
注意事项
1.有眩晕、嗜睡、恶心、头痛、记忆减退，夜寝不安、腹泻，摔倒等等。 2.患有肾脏病，肝脏病，呼吸困难以及肌肉病症（如肌无力）等时，必须告知医生。 3.年老者慎服。 4.服药期间，应节制饮用烈性酒。 5.有可能减低驾驶员和机器操作者的注意力。 6.服用一片安眠药后，如是半夜起床，有可能会出现：反应迟缓，有摔倒的危险，眩晕。 7.十五岁以下儿童；孕妇；哺乳期的妇女有疑问时，必须征求医生或药剂师的意见。
【规格】 片剂：１０ｍｇ／片。每片含（唑比坦半酒石酸盐１０毫克）。
【其他相关资料】
唑吡坦（思诺思）于2000年末在澳大利亚上市，主要用于失眠症的短期治疗。从结构上，其与苯（并）二氮卓类并不相关，但却具有相似的药理作用。2002年，药品不良反应咨询委员会（ADRAC）回顾了该药品上市第一年度的使用情况，结果发现在收到的ADR报告中有75％的报告都描述了一种或多种神经学或精神病学反应，特别是幻视、谵妄、抑郁以及健忘症。直到现在，报告中最常见的佐尔吡啶不良反应有幻觉（104例）以及健忘症（62例），这种情况在其他的安眠药并未出现。在所有报告中有半数描述，反应是在患者入睡或者熟睡的状态下出现，特别引人注意的是，16例有关梦游的报告都描述了在“睡梦中”出现不适当的或奇怪的无意识行为，包括狂饮以及给房子刷油漆。
十、扎来普隆
（一）简介
【中文名称】：扎来普隆
【英文名称】：Zaleplon
【化学名称】：3-[3-氰基吡唑(1,5-a)并嘧啶-7]-N-乙基乙酰苯胺
【分子式】：C17H15N5O
【 CAS编号】：151319-34-5
【化学名】 N-[3-（3-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基]-N-乙基乙酰胺
【结构式及分子式、分子量】 分子式:C17H15N5O 分子量:305.34
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】药理作用扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体（（α）1β1γ2[ω-1]和（α）2β1γ2[ω-2]）结合试验结果显示其与上述受体亲合力较低，可优先结于与ω-1受体。毒理研究生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在**前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍），未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出现发育不良；此剂量也可产生母体毒性，使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的5倍）。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育未受到影响。围产期试验中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生后死亡率升高，生长和身体发育减慢。此剂量下未见动物出现母体毒性。对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5倍）。研究显示，子宫内和受乳期仔代动物暴露于药物可能导致其出现生存能力和发育方面的不良反应。遗传毒性：体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验显示，无论是否存在代谢活化剂，扎来普隆均有诱裂变作用，可引起染色体结构和数目的畸变（多倍体和核内再复制）。体外人淋巴细胞试验中，仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目畸变。扎来普隆在体外Ames细菌试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性，在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂作用，在大鼠肝细胞期外DNA合成试验中未引起DNA损伤。致癌性：进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的6～49倍），高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生度显著升高。大鼠连续2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5～10倍），未见明显致癌性。
【药代动力学】据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时，一天一次给药扎来普隆没有药物累积，而且在治疗范围内,它的药代动力学是与剂量成比例的。 1．吸收扎来普隆在口服后，吸收迅速且完全，1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%，有明显的首过效应。 2．分布扎来普隆是一个脂溶性的化合物，静脉给药后，分布容积大约是1.4L/kg，分布在血管外组织。体外血浆蛋白结合率大约是60%±15%，并且不受扎来普隆10～1000ng/ml浓度范围的限制，这表明扎来普隆对蛋白结合率的变化是不敏感的，扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1，这表示扎来普隆是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。 3．代谢在口服给药后，扎来普隆被广泛地代谢，在尿中，仅有不超过剂量的1%是原药，扎来普隆主要被醛氧化酶代谢为5-氧-扎来普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆，并很快被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆，这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物，并在尿中消除，所有的扎来普隆代谢产物均无药理活性。 4．清除在口服或静脉给药后，扎来普隆很快被清除，平均t1/2大约是1小时，扎来普隆口服血浆清除率大约为3L/h/kg，静脉血浆清除率大约为1L/h/kg，如肝血流正常和忽略肾清除，估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7，表明扎来普隆的首过效应是非常明显的。在服用有放射标记的扎来普隆后，在48小时内，可在尿中回收70%（6天内可回收71%），包括所有的扎来普隆代谢物和它们的葡萄糖醛酸，另外在粪便中可回收17%，主要是5-氧-扎来普隆。 5．食物作用在健康成年人中，高脂肪和难消化的食物，可延长扎来普隆的吸收，延迟时间大约为2小时，并且Cmax减少大约35%，扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显的影响，这表明，在用完高脂肪和难消化的食物后，立即服用扎来普隆，其起效时间会有影响。对老年人进行扎来普隆药代动力学的三项研究的结果显示，扎来普隆的药代动力学和年青人没有明显的不同。性别：在男性和女性中，扎来普隆的药代动力学没有明显的不同。人种：以日本人作为亚洲人的代表作了扎来普隆的药代动力学研究，对这个组，Cmax和AUC分别增强37%和64%，这可能和体重不同有关，也有可能由于饮食、环境或别的因素而引起酶活性的不同。肝脏损伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接着进行全身代谢，其口服清除率在代偿和代偿机能失调的病人减少70%和87%，和健康人相比，导致平均Cmax和AUC明显减少，因此中、轻度肝脏损伤病人服用扎来普隆时，应适当减少剂量，患有严重的肝脏损伤病人不建议服用扎来普隆。肾脏损伤：因为由肾脏排泻的扎来普隆原药不到1%，在肾功能不全的病人中，其药代动力学没有明显变化，因此对中、轻度肾脏损伤病人没有必要调整剂量，但对严重的肾脏损伤病人还需进一步研究。
【适应症】适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少清醒次数。
【用法与用量】口服，一次5～10mg（半～1片），睡前服用或入睡困难时服用。与所有的镇静催眠药一样，当清醒时，服用扎来普隆会导致记忆损伤、幻觉、协调障碍、头晕。体重较轻的病人，推荐剂量为一次5mg（半片）。老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人，推荐剂量为一次5mg（半片）。每晚只服用一次。持续用药时间限制在7~10天。如果服药7~10天后失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的病因重新进行评估。
【不良反应】服用扎来普隆后，可能会出现的较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、其他视力问题、精神错乱等不良反应。其它不良反应包括：（1）服用扎来普隆（10或20mg）后，1小时左右会出现短期的记忆损伤，20mg剂量时损伤作用更强，但2小时后没有损伤作用发生；（2）服用扎来普隆（10或20mg）后，1小时左右有预期的镇静和精神运动损伤作用，但2小时后，就没有损伤作用；（3）反弹性失眠是剂量依赖性的，临床试验表明，5mg和10mg组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠，20mg组有一些，但在第二天晚上即消失。
【禁忌症】 1、本品过敏者禁用。 2、严重肝、肾功能不全者禁用。 3、睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。 4、重症肌无力患者禁用。 5、严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。
【注意事项】为了确保安全而有效地使用扎来普隆，必须注意以下事项： 1、本品为国家特殊管理的第二类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，严格在医生指导下使用。 2、不要超过医生指定的使用期限。长期服用可能会产生依赖性，有药物滥用史的患者慎用。 3、在服用扎来普隆后，如发现行为和思考异常，请和医生联系。 4、告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也应告诉医生。当服用扎来普隆或其它安眠药期间，禁止饮酒。 5、除非能保证4个小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。 6、没有医生的指导，不要随意增加扎来普隆的用量。 7、第一次服用扎来普隆或别的催眠药时，应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用，当需要头脑清醒时，比如驾驶汽车、开机器等须慎用。 8、停止服药后的第一或两个晚上，可能入睡较困难。 9、如果你已怀孕或即将怀孕或正在哺乳，请告诉医生。 10、不要和别人分享扎来普隆，药物应放在儿童拿不到的地方。 11、如果你有抑郁症的话，请告诉医生。 12、扎来普隆起效快，应在上床前立即服用，或上床后难以入睡时服用。 13、为了使扎来普隆更好地发挥作用，请不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。 14、因为扎来普隆的不良反应是剂量相关性的，因此应尽可能用最低剂量，特别是老年人。 15、与作用于脑部的药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物（如精神抑制、催眠、抗焦虑药、镇静、抗抑郁药）。用于止痛的药（如麻醉止痛药），用于癫痫发作、惊厥的药物（如抗癫痫药），麻醉和用于治疗变态反应的药物（如镇静抗组胺药）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实，而且本品代谢入乳汁中，因此哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用本品。
【儿童用药】没有数据证实儿童服用本品的安全性，所以儿童（小于18岁者）禁用本品。
【老年患者用药】本品可用于老年人，包括大于75岁的老人。在老年人及老年妇女包括大于75岁的与健康青年志愿者比较，本品的药代动力学没有明显的不同。由于老年病人对安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
【药物相互作用】与中枢神经系统药物：乙醇：本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。帕罗西汀：本品与帕罗西汀合用无相互作用。硫利达嗪：本品与硫利达嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响，但由于两者都有镇静作用，合用需特别注意。与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力学变化。
【药物过量】扎来普隆用药过量的临床研究较少，在临床前研究中注意到，过量用药有中枢神经系统抑制作用的表现，轻微的症状有：瞌睡、昏睡及意识模糊等。严重的症状有：共济失调、肌张力减退、低血压、有时昏迷甚至死亡。建议的治疗：按照药物过量处理的一般原则进行治疗，并保证支持，对症治疗。动物研究表明氟马西尼可拮抗扎来普隆，但还没有用于临床。
（二）临床研究
【功效主治】 适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少清醒次数 【化学成分】 化学名称：3-[3-氰基吡唑(1,5-a)并嘧啶-7]-N-乙基乙酰苯胺。
【药理作用】 药理作用扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体（（α）1β1γ2[ω-1]和（α）2β1γ2[ω-2]）结合试验结果显示其与上述受体亲合力较低，可优先结于ω-1受体。毒理研究生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在**前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍，未见明显致畸作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出现发育不良；此剂量也可产生母体毒性，使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的5倍。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育未受到影响。围产期试验中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生后死亡率升高，生长和身体发育减慢。此剂量下未见动物出现母体毒性。对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0。5倍）。研究显示，子宫内和受乳期仔代动物暴露于药物可能导致其出现生存能力和发育方面的不良反应。遗传毒性：体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验显示，无论是否存在代谢活化剂，扎来普隆均有诱裂变作用，可引起染色体结构和数目的畸变（多倍体和核内再复制）。体外人淋巴细胞试验中，仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目畸变。扎来普隆在体外Ames细菌试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性，在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂作用，在大鼠肝细胞期外DNA合成试验中未引起DNA损伤。致癌性：进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的6-49倍），高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生度显著升高。大鼠连续2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0。5-10倍），未见明显致癌性。
【药物相互作用】 与中枢神经系统药物：乙醇：本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学而没有药代动力学的变化。帕罗西汀：本品与帕罗西汀合用无相互作用。硫利达嗪：本品与硫利达嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行为能力损伤，相互作用是药效学而没有药代动力学的变化。与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响，但由于两者都有镇静作用，合用需特别注意。与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力学变化。
【不良反应】 服用扎来普隆后，可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、其它视力问题、精神错乱等不良反应。
其它不良反应包括：1 服用扎来普隆（10或20mg）后，1小时左右会出现短期的记忆损伤，20mg剂量时损伤作用更强，但2小时后没有损伤作用发生。
2 服用扎来普隆（10或20mg）后，1小时左右有预期的镇静和精神运动损伤作用，但2小时后，就没有损伤作用。
3 反弹性失眠是剂量依赖性的，临床试验表明，5mg和10mg组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠，20mg组有一些，但在第二天晚上即消失。
【禁忌症】 1 本品过敏者禁用。
2 严重肝、肾功能不全者禁用。
3 睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
4 重症肌无力患者禁用。
5 严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。
十一、佐匹克隆
（一）药品简介
合理服用佐匹克隆等催眠药有利于身体健康。国家支持药房按需销售佐匹克隆等催眠药以利于民众健康和药店效益。在医学上用作改善睡眠的药物，但是。改善睡眠也不要忽视其他辅助手段
性状：片剂。
（二）功能主治
各种因素引起的失眠症，包括时差、工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等。
用法及用量：口服：成人常用7.5mg（1片），睡前服用。老年人开始治疗时，每次3.75mg（半片）睡前服用。必要时，遵医嘱增加剂量到7.5mg（1片）睡前服用。肝脏机能不全者：每次3.75mg（半片）睡前服用。人如果超大量服用催眠药可使睡眠时间延长，但大多仍可自动苏醒。
不良反应和注意：可能有白天瞌睡，口苦，口干，肌张力减低，酒醉感。
规格：片剂：每片7.5mg。
生产厂家：
是否医保用药：非医保 (部分省市已列入医保）
其它：本品不推荐用于孕妇及哺乳期妇女；肌无力症患者，需在医学监护下使用本品；服用本品时，应避免饮酒；肝脏机能不全者，使用本品需适量。对本品过敏者；呼吸代偿机能不全者；幼儿病人禁用。
【别名】 忆梦返;佐匹克隆 ,唑比酮,吡嗪哌酯
【外文名】Imovane ,Zopiclone
【适应症】 各种因素引起的失眠症，包括时差、工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等。
【药代动力学】
据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80%， 口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%，消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。
本品在体内广泛代谢（主要是经P450酶系统生物转化），主要代谢产物为N－氧化物（对动物有药理活性）和N－脱甲基物（无活性）。 代谢物主要经肺脏排出（约占剂量50%），其余由尿液排出。仅剂量的4～5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。
临床治疗研究
失眠症是现代社会睡眠障碍性疾病中患病率最高的一种，并有逐年上升的趋势。失眠会引起人的疲劳感、不安、全身不适、无精打采、反应迟缓、头痛、注意力不能集中，其最大影响是精神方面的，严重一点会导致精神分裂和抑郁症，焦虑症，植物神经功能紊乱等功能性疾病，苯二氮类(BZD)是目前临**治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是，由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等不良反应，使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆是一种新型的非苯二氮类抗失眠症药物，临床研究显示佐匹克隆对失眠症有较好的疗效，但服用量不当或长期服用，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。佐匹克隆对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。因此佐匹克隆是短期治疗失眠症安全有效的药物。但失眠时间较长或较为严重的患者，最科学的做法是采用中药治疗，如中药马来眠这个药在临床应用中具有较为显著的疗效。对于服用西药控制睡眠的患者，在可能的情况下应尽量避免服用西药以免产生依赖性，让病情进一步恶化。
（三）临床应用
正常服用佐匹克隆有利于身体健康。治疗失眠此药是许多患者寻求最多的治疗方法，但女性长期使用，可能会引起月经不调，并影响排卵;怀孕的初期服药，可能引起胎儿先天性畸形。慢性肾上腺功能不全症患者，服用本品时，可能促发肾上腺危象。 患有严重肺气肿的病人不宜服用。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而此药具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧反应。专家建议，治疗失眠长期服用佐匹克隆片要慎重，应尽量酌减使用，采用中药百合清脑静神剂治疗。
用量用法
口服：成人常用7．5mg（1片），睡前服用。老年人开始治疗时，每次3．75mg（半片）睡前服用。必要时，遵医嘱增加剂量到7．5mg（1片）睡前服用。肝脏机能不全者：每次3．75mg（半片）睡前服用。超大量服用可使睡眠时间延长。
注意事项
本品不推荐用于孕妇及哺乳期妇女；肌无力症，需在医学监护下使用本品；服用本品时，应避免饮酒；肝脏机能不全者，使用本品需适量。 可能有白天瞌睡，口苦，口干，肌张力减低，酒醉感。 对本品过敏者；呼吸代偿机能不全者；幼儿病人禁用。
【规格】 每片7．5mg。
临床研究
失眠是一种常发于老年人和妇女的复杂疾病,严重影响身体健康和生命质量。非苯二氮卓类镇静催眠药佐匹克隆对原发性轻度失眠症或神经衰弱性失眠具有良好的疗效，但存在不良反应。服用期间应禁食辛辣和刺激性食物。另外，失眠患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于失眠的恢复均有很好的帮助。
十二、安眠补脑糖浆
（一）药品信息
【标准来源】：部标十册
【药品名称】：安眠补脑糖浆
【作用类别】：本品为内科不寐类非处方药药品。
【成份】：红参、甘草（蜜炙）、五味子（醋制）、麦冬、大枣、桑椹、远志（制）、枸杞子、柏子仁、制何首乌。辅料为蔗糖。
【性状】：本品为棕褐色的粘稠**；气香，味甜。
【不良反应】：尚不明确
【功能主治】：益气滋肾，养心安神。用于气阴两虚引起的失眠，头昏、头痛、心慌。
【用法与用量】： 口服，一次15毫升，一日3次；或临睡前服30~50毫升。
【包装】：本品采用塑料瓶包装，每盒中装5小盒。
【规格】：100毫升×1瓶×5小盒
（二）服用注意事项
【禁忌】： 糖尿病、外感发热患者禁服。
【注意事项】： 1．忌烟、酒及辛辣、油腻食物。2．服药期间要保持情绪乐观，切忌生气恼怒。3．有高血压、心脏病、肝病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。 4．服药7天症状无缓解，应去医院就诊。5．儿童、孕妇、年老体弱者应在医师指导下服用。6．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。7．药品性状发生改变时禁止服用。8．儿童必须在成人监护下使用。9．请将此药品放在儿童不能接触的地方。10．如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【贮藏】：密封，置阴凉处（不超过20°C）
（三）生产企业
序号 药品名称 批准文号 生产厂家
1 安眠补脑糖浆 国药准字Z22024638 吉林紫鑫和龙药业有限责任公司
2 安眠补脑糖浆 国药准字Z22024879 通化茂祥制药有限公司
3 安眠补脑糖浆 国药准字Z22025137 吉林省银象药业有限公司
4 安眠补脑糖浆 国药准字Z22026023 东北虎药业股份有限公司制药分公司
5 安眠补脑糖浆 国药准字Z42021683 湖北七叶花药业股份有限公司
6 安眠补脑糖浆 国药准字Z42021818 武汉健民药业集团股份有限公司
十三、安眠汤
安眠汤
安眠汤，本是镇静安神用的方剂。 下方才是名为“安眠汤”的方剂。
【处方】夜交藤15g，合欢花9g，炒枣仁12g，龙齿9g，茯神9g，麦冬9g，石斛12g，珍珠母30g（先煎），白芍9g，夏枯草9g，朱砂1g（冲），琥珀1.5g（冲）。
【功效】镇静，安神。
【主治】失眠，梦多，头昏，头胀，舌质红，脉细数。
【方源】《临证医案医方》
其它
【火伞按语】以下是“安眠汤”的原词条内容，有一定的养神作用，故予以保留于此。但它们不是“安眠汤”方剂，所以归于“其它”。
别人都说美丽是睡出来的，睡眠质量的好坏也影响到你的心情的好坏，睡觉充足了，脸面也就不会黯然无光了。当你吃完晚饭后，你有想过如何通过饮食,让自己睡得更安稳吗?妥善服用具有安神、镇静功效的食物进行调理，就可以让您睡得更香；以下推荐几道简易的汤，不妨试试。
酸枣仁汤
酸枣仁三钱捣碎水煎，每晚睡前一小时服用，酸枣仁能抑制中枢神经系统有较恒定的镇静作用，对于血虚所引起的心烦或心悸不安的有效。
静心汤
龙眼肉、川丹参各三钱，以两碗水煎成半碗，睡前30分钟服用，可达到镇静的效果，尤其对心血虚的失眠者,功效较好。
安神汤
将百合五钱蒸熟，加一个蛋黄，以200毫升水搅匀加入少许冰糖，煮沸后再以50毫升的水搅匀，于睡前一小时饮用。百合有清心安神、镇静作用，常饮有 助于改善睡眠．
桂圆莲子汤
取桂圆莲子各二两煮成汤，具有养心、宁神、健脾、补肾的功效，最适合于中老年人、长期失眠者服用。
百合绿豆汤
取百合、绿豆各25公克，冰糖少量，煮烂后，服用时加些牛奶，对于夏天睡不着的人，有清心除烦镇静之效，牛奶含色氨酸能够促进大脑神经细胞分泌，使人昏昏欲睡的递质－五色氢胺。
土鸡汤
原料：
土鸡半只（约500克）香菇20克黄豆30克枸杞20克党参20克玉竹20克红枣10克桂圆15克大葱3段老姜3片盐适量
做法：
1、土鸡洗净后，斩成大块。香菇用温水浸泡5分钟，剪去1/2的根部，洗净备用。将黄豆，枸杞，党参，玉竹，红枣和桂圆用温水浸泡5分钟后洗净。
2、将鸡块放入汤煲中，一次性倒入足量清水没过食材。大火加热后，撇去浮沫。
3、将香菇，黄豆，枸杞，党参，玉竹，红枣，桂圆，葱段和姜片放入，转文火煲2小时。食用前，根据个人口味调入适量盐
十四、安眠枕
失眠：
失眠：指无法入睡或无法保持睡眠状态，导致睡眠不足。为各种原因引起入睡困难、睡眠深度或频度过短(浅睡性失眠)、早醒及睡眠时间不足或质量差等。
分类：
按严重程度分为：轻度，偶发，对生活质量影响小；中度，每晚发生，中度影响生活质量，伴一定症状(易怒、焦虑、疲乏等)；重度，每晚发生，严重影响生活质量，临床症状表现突出。
轻度失眠无需治疗，若为中重度失眠则需要及时到正规专业的医院明确诊断，针对性的积极治疗。
治疗方法：
1.物理疗法：古今治疗失眠多半是服药，但“是药三分毒”多吃有害，现在，很多失眠者都首选磁疗 从80 年代起，磁疗技术已被广泛运用到治疗失眠的用品、器械上，磁性药枕、磁性鞋、磁性治疗器等已被广大失眠患者广泛使用，磁疗成为物疗治失眠的最新技术，比如，康金舒乐枕就是一个很好的选择。
2.一般心理治疗：通过解释、指导，使患者了解有关睡眠的基本知识，减少不必要的预期性焦虑反应。
3、行为治疗：适当体育锻炼，增强体质，加重躯体疲劳感，对睡眠有利，但运动量不宜过大，过度疲劳反而影响睡眠。
4.饮食调理：
①以清淡而富含蛋白质、维生素的饮食为宜。
②酸枣仁、褪黑素、鹿茸血、葛根、小茴香、枸杞大枣中药食品，有很好的调节神经功能方面的作用，有助于改善睡眠
③生活有规律，定时上床，晚餐不宜过饱，睡前不饮茶和咖啡等刺激性饮料。