一、红龙镇痛片

【成分】

龙骨、川西小黄菊、珍珠母、印度獐牙菜、金腰草、波棱瓜子、红花、熊胆粉、铁棒锤、唐古特乌头、泉华、马尿。

【性状】

本品为绿褐色的片;味苦、麻舌。

【功能主治】

醒脑开窍,通络止痛。用于瘀阻脑络所引起的偏头痛,血管神经性头痛。

【用法用量】

口服,一次3片,一日2次。

二、普萘洛尔

β受体阻断剂 .可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症,能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状

普萘洛尔(心得安) 、恩特来。

Propranolol (Inderal)

化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。其左旋体活性较右旋要强。

临床用其外消旋体。本品是最早应用于临床的β受体阻断剂。

(一)体内过程

口服后可在胃肠道迅速而完全吸收,但在肝内首次通过的清除率很高,仅约30%进入血液循环。血浆中药物浓度变化很大,因此临床用药剂量有显著个体差异。主要在肝内代谢,大部分经肾排泄

(二)作用与用途

作用

与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素因药物竞争β受体,从而抑制去甲肾上腺素能经神支配器官的β效应。

1.心血管 对心脏β1受体阻断作用较强,可使心率减慢,心肌收缩力减弱;能降低心肌自律性,延长有效不应期(effective refractory period,ERP),减慢传导,使心输出量减少,心肌耗氧降低,血压稍降低。心得安对心脏抑制作用强度与心脏交感神经的张力大小有关,如运动、病理状态时交感神经的张力增高,心得安对心脏的抑制作用较强,对正常人休息时心脏作用较弱。心得安可反射性引起外周阻力增加,使内脏(肝、肾等)器官血流减少,冠脉流量亦降低。

2.支气管平滑肌 阻断β2受体,可使支气管平滑肌收缩,对支气管哮喘患者可诱发或加重急性发作。

3.其他 ①内在拟交感神经活动性,有些β受体阻断药物尚有一定程度的兴奋β受体的性能,这种性能是内在拟交感活动性所引起的β受体兴奋效应,往往被β受体阻断效应所掩盖,但可以对抗或减弱β型应用的效果;②膜定作用,有些β受体阻断剂尚有局部麻醉和直接抑制心脏作用(奎尼丁样作用)。这两种作用都是由于稳定细胞膜,使神经纤维或心肌细胞膜对阳离子的通透性降低所致,故统称为膜定作用。

用途

可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症,能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状

用法

口服:治疗各种心律失常,10mg/次,一天3次。

治疗心绞痛:40~80mg/d,分3-4次服用。

治疗高血压:5mg/次,一天4次,1-2周后增加1/4量,在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。

副作用

有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶化、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。

通用名称:普萘洛尔

英文名称:Propranolol

中文别名:恩得来、恩特来、心得安、萘心安、萘氧丙醇胺

英文别名:Inderal、Propranololum

规格

片剂:10mg*100/片/盒(瓶)

(三)药理及药动力学

药效学

普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。

1、降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。

2、减慢传导。在其阻断β受体的浓度时,并不影响传导速度,但当血药浓度超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。

3、对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的有效不应期有明显的延长作用。

药动学

口服后胃肠道吸收较完全(90%), 1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2~3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(