适应症
本品为钙拮抗剂，用于：
1.预防和治疗蛛网膜下腔出血所引起的脑血管**。
2.缺血性脑血管病（脑血栓形成，脑栓塞、短暂脑缺血发作）。
用法与用量
体重估计低于70公斤或血压不稳定的病人，治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫地平给药（相当于2.5毫升尼莫地平输液/小时，剂量约为7.5微克/公斤体重/小时）。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2小时后，剂量可增至1毫克尼莫地平（相当于5毫升尼莫地平输液/小时，剂量约为15微克/公斤体重/小时）。体重估计大于70公斤，剂量宜从每小时1毫克尼莫地平开始（相当于5毫升尼莫地平输液/小时，剂量约为15微克/公斤体重/小时）。2小时后如无不适，可增至2毫克尼莫地平（相当于10毫升尼莫地平输液/小时，剂量约为30微克/公斤体重/小时）。对于发生不良反应的患者，有必要降低剂量或停止治疗。严重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于代谢清除率的下降，导致尼莫地平的血药浓度升高，药物疗效和不良反应，尤其是血压下降，就会更明显。在这种情况下，根据血压下降情况适当地减量，如有必要，也应考虑中断治疗。
尼莫地平输液经中心静脉插管用输液泵连续静脉输注，并经过三通阀与下列任何一种**同时输注：5%葡萄糖、0.9%氯化钠、乳酸钠林格氏液、含镁乳酸钠林格氏液、右旋糖酐40或6%羟乙基淀粉，以大致1：4（尼莫地平：联合输液）的比例同时输注，也可与甘露醇、人血白蛋白或血液一起输注。
严禁将尼莫地平输液加入其它输液瓶或输液袋中，严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予尼莫地平输液。
输注尼莫地平注射液的聚乙烯管、联合输液管和中心导管应用三通阀连接。
用药疗程：
1.预防性用药
静脉治疗应在出血后4天内开始，并在血管**最大危险期连续给药，即直至蛛网膜下腔出血后的10—14天。
如果在预防性应用尼莫地平期间，经外科手术去除出血原因，应继续用静脉输注本品治疗，至少持续至术后第5天。
静脉输注治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。
2.治疗性用药
如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管**引起的缺血性神经功能紊乱，治疗应尽早开始，并应持续至少5天，最长14天。
其后建议口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。
如果在使用尼莫地平输液预防或治疗期间，出血灶已经外科手术治疗，手术后继续应用本品输液治疗至少5天。
不相容性：
尼莫地平可被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。
尼莫地平有轻微的光敏感性，应避免在太阳光直射下使用。如果输液过程不可避免暴露于太阳光下，应采用黑色、棕色或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光材料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小时内不必采取特殊的保护措施。
不良反应
1.消化系统：恶心，胃肠道不适，少数病例出现肠梗阻（肠麻痹导致的肠运送障碍）。
2.神经系统：头晕，头痛，嗜睡。
3.心血管系统：血压明显下降（尤其对于基础血压增高的患者）、潮红、出汗、热感；心率减慢（心动过缓）或较罕见的心率加快（心动过速）、期外收缩。
4.血液系统：极个别患者出现血小板减少症。
5.对实验室参数的影响：可有转氨酶、碱性磷酸酶以及γ—GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。处方中含有23.7%（V/V）乙醇（1毫升药液含200毫克乙醇）和17%聚乙二醇400，治疗时应予以考虑。
6.局部反应：静脉炎（未经稀释的尼莫地平输液采用外周血管输注时）。
禁忌症
对尼莫地平及本品任何成份过敏者禁用。脑水肿和颅内压增高患者禁用。
注意事项
1.低血压患者（收缩压低于100mmHg）须慎用。
2.由于本品含一定量乙醇（23.7%V／V），不能与乙醇不相容的药物配伍。
3.对酒精过敏者慎用。
4.由于尼莫地平可被聚氯乙烯所吸附，应使用聚乙烯的输液系统。
5.本品对光不稳定，使用时应避光。
6.与肾毒性药物（如氨基糖甙类药物，头孢霉素类药物，速尿等）合用可引起肾功能减退，对已有肾功能损害的病人须注意监测肾功能。
7.超过有效期的药物严禁使用。
8.请放在儿童接触不到的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
尼莫地平注射液的生殖毒性尚无研究，拟在孕妇应用本品时，必须依患者病情仔细权衡利弊。哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
1.精神镇静剂和抗抑郁药
和并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%，氟西汀显著降低，而其活性代谢产物去甲氟西汀则不受影响。
去甲替林与尼莫地平同时给药，将使尼莫地平稍有增加，而去甲替林的血浆浓度不受影响。
长期定量服用尼莫地平与氟哌啶醇，并不出现相互作用。
2.叠氮胸苷
在猴身上同时应用抗—HIV药物叠氮胸苷输液和尼莫地平输液可导致叠氮胸苷AUC显著增高，相反的是，其分布容积与清除率显著降低。
3.尼莫地平可增强抗高血压药物的降压作用，故应避免与其他钙拮抗剂（如：其他二氢吡啶类、硫氮卓酮、维拉帕米等）或β受体阻滞药以及α-甲基多巴合并使用。如必须合并使用时，则须对病人进行密切监测。同时静脉给予β—阻断剂可导致血压进一步下降并且共同增强负性肌力作用，直至非代偿性心力衰竭。
4.同时服用肾毒性药物（如氨基糖甙类药物，头孢霉素类药物，速尿）或已有肾功能损害的病人可引起肾功能减退，此时须仔细监测肾功能，如发现肾功能减退，应考虑停药。
5.尼莫地平输液含有23.7%（V／V）乙醇，使用时应注意那些与乙醇有配伍禁忌的药物亦同本品发生相互作用。
药物过量
急性药物过量的症状有面部潮红、血压明显下降、心动过速或心动过缓（口服后）及胃肠不适和恶心等。
急性药物过量时必须立即停药。如果血压明显下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素，因无特效解毒剂，对其他副作用的继续治疗应予以对症处理。
规格
100ml：20mg。
贮藏
遮光，密封保存。从包装箱中取出尼莫地平注射液后，应保存在25℃以下，并避免日光直射。
包装
每瓶100ml，每盒1瓶，玻璃瓶装。
实验室分析法
方法名称： 尼莫地平注射液－尼莫地平－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定尼莫地平注射液中尼莫地平的含量。
本方法适用于尼莫地平注射液。
方法原理： 供试品加流动相溶解并稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长237nm处检测尼莫地平的峰面积，计算出其含量。
试剂： 1. 甲醇
2. 乙腈
仪器设备： 1.仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按尼莫地平峰计算应不低于8000。
1.3 紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1 流动相：甲醇 乙腈 水=35 38 27
2.2 检测波长：237nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 对照品溶液的制备
精密称取尼莫地平适量，用流动相溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
精密量取供试品5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长237nm处测定尼莫地平（C21H26N2O7）的峰面积，计算出其含量。
六、尼莫地平缓释片
尼莫地平缓释片
尼莫地平是Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。本品通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，解除血管**。
基本信息
【药品名称】：尼莫地平缓释片
【批准文号】：国药准字H37020181
【英 文 名】：NIMODIPINE SUSTAINED RELEASE TABLETS
【拼 音 名】：NIMODIPING HUANSHIPIAN
【规格包装】：60mg*24片/盒
【主要成分】：本品主要成份为尼莫地平，其化学名为 (土)异丙基—2—甲氧乙基-1，4-二氢-2，6-二甲基-4—(3—硝基苯基)—3，5—吡啶二羧酸酯。
【药品类别】：脑血管病用药
主治及用法
【适 应 症】：用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管**、突发性耳聋及轻中度高血压。
【用法用量】：老年性脑功能障碍30-40mg,口服,连服2个月。偏头痛 40mg/次，口服,12周为1疗程。蛛网膜下腔出血所引起的脑血管**40-60mg/次，tid-qid,发病后第1在即可服用，连服2－3周。脑梗塞 120mg/日，分3－4次服用，连服1个月。轻、中度高血压 初始剂量为40-60mg/日，口服，最大剂量为240mg/日，分3－4次口服，连服1个月。突发性耳聋40-60mg/次，口服,5天为一疗程，一般用药3-4个疗程。脑供血不足 20-30mg/次，口服,连服6个月。脑血管病患者记忆力减退 30-40mg/次，口服,连服3个月。
【性 状】：本品为淡黄色片，无臭、无味，对光不够稳定。
药理毒理
：动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉平滑肌的作用强，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下腔出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。临床可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管**，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。然而在人体应用该药的作用机制仍不完全清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。
临床研究
【功效主治】
用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管**、突发性耳聋及轻中度高血压。
【化学成分】
尼莫地平。
【药理作用】
尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管**之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng／ml。由此推论，临**可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管**，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。
【药物相互作用】
1 与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。2 当尼莫地平90mg／日与西咪替丁1000mg／日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50％，这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。
药代动力学
：本品口服吸收后，约3~4小时血药浓度达高峰，消除半衰期（t1/2）为3~5小时，本品在肝脏和脂肪组织中浓度最高，在肝脏内93~95%的药物被代谢，代谢产物主要由胆汁排出，一部分由肾排出。
不良反应
：尼莫地平的常释制剂有可能出现下列不良反应：热感、皮肤潮红、血压下降（尤其原有血压生高者）、心率加快、头晕、头痛、胃肠不适、无力、末梢水肿。少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状，如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。个别病人可出现运动过度、情绪抑郁和血小板减少。
【禁 忌 症】：严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。
注意事项
：
1．脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
2．本品的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
3．本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。
4．可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
5．避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
6．肾功能严重损害者慎用。
7．动物实验提示具有致畸性。
孕妇及哺乳期妇女用药： 药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。
七、尼莫地平胶囊
尼莫地平胶囊
本品为软胶囊，内容物为淡黄色油状**。适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管**和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。
药品类别
脑血管病用药
主要活性成分
本品含尼莫地平（C21H26N2O7）
药学作用
【化学成分】 尼莫地平。
【药理作用】
尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管**之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng／ml。由此推论，临**可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管**，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。
【药物相互作用】 1 与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。 2 当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。
【不良反应】 大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有： 1 血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。2 肝炎。3 皮肤刺痛。4 胃肠道出血。5 血小板减少。 6 偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。 此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。
药理毒理
尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管**之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临**可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管**，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。
用法用量
口服：急性脑血管病恢复期，一次30～40mg，一日4次，或每4小时1次。
不良反应
大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：
（1）血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。
（2）肝炎。
（3）皮肤刺痛。
（4）胃肠道出血。
（5）血小板减少。
（6）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。
此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。
注意事项
（1）脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
（2）尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
（3）本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。
（4）可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。 （5）避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
孕妇及哺乳期妇女用药
（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。 （2）动物实验提示本品具有致畸性。
药物相互作用
（1）与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。 （2）当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。
贮藏
置于阴凉处，干燥、通风保存。
实验室分析法
方法名称： 尼莫地平胶囊－尼莫地平－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定尼莫地平胶囊中尼莫地平的含量。
本方法适用于尼莫地平胶囊。
方法原理： 供试品加流动相溶解并稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长237nm处检测尼莫地平的峰面积，计算出其含量。
试剂： 1. 甲醇
2. 乙腈
仪器设备： 1.仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按尼莫地平峰计算应不低于8000。
1.3 紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1 流动相：甲醇 乙腈 水=35 38 27
2.2 检测波长：237nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 对照品溶液的制备
精密称取尼莫地平适量，用流动相溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于尼莫地平10mg），置50mL量瓶中，加流动相适量，超声15分钟使尼莫地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心10分钟（3000转/分），精密量取上清液5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长237nm处测定尼莫地平（C21H26N2O7）的峰面积，计算出其含量。
八、氟桂利嗪
本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：①缓解血管**，对血管收缩物质引起的持续性血管**有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；③抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；④保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；⑤氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。
药品介绍
药品名称：盐酸氟桂利嗪片
英文名：FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
药品类别：脑血管病用药
适应症：（1）脑供血不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。（2）耳鸣，脑晕。（3）偏头痛预防。（4）癫痫辅助治疗。
性状：本品为白色片。
药代动力学
本品口服2-4小时达血浆峰值，T1/2为2.4-5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5-6周达稳态血浓度，90%与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。
用法及注意事项
用法用量：口服：口服每次6~12mg（每次1~2片），每日一次，睡前服用。
不良反应：（1）中枢神经系统的不良反应有：①嗜睡和疲惫感为最常见；②长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见；③锥体外系症状，表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生；④少数病人可出现失眠，焦虑等症状。（2）消化道症状表现为：胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。（3）其他：少数病人可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。但多为短暂性，停药可以缓解。
禁忌症：有本药物过敏史，或有抑郁症病史时以及急性脑出血性疾病禁用。
注意事项： （1）用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。（2）严格控制药物剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。（3）患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。（4）驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。
孕妇及哺乳期妇女用药：由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
儿童用药： 由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。
老年患者用药： 由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。
药物相互作用：（1）与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。（2）与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。（3）放射治疗病人合用氟桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。（4）在应用抗癫痫药物治疗的基础上，加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
九、丙戊酸钠
丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。本品对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫如对各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。口服吸收快而完全，主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合。多用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫病人，尤以小发作为最佳。
（一）基本简介
丙戊酸钠
英文名：Sodium Valproate
别名：二丙二乙酸钠
化学名：2-丙基戊酸钠
分子式：C8H15NaO2
分子量：166.20
类别：抗癫痫药
性状 ：本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
功能与主治
本药为原发性大发作和失神小发作的首选药，对部分性发作（简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿**有一定疗效，对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外，还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱，以及预防酒精戒断综合征。
药物分析
方法名称： 丙戊酸钠原料药—丙戊酸钠的测定—电位滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定丙戊酸钠原料药中丙戊酸钠的含量。
本方法适用于丙戊酸钠原料药。
方法原理： 供试品加水溶解后加乙醚，照电位滴定法采用玻璃-饱和甘汞电极，用盐酸滴定液进行，根据滴定液使用量，计算丙戊酸钠的含量。
试剂： 1. 乙醚
2. 盐酸滴定液（0.1mol/L）
3.甲基红-溴甲酚绿混合指示液
4. 基准无水碳酸钠
仪器设备： 电位滴定仪
试样制备： 1. 盐酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。
标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。
2. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。
操作步骤： 精密称取供试品约0.5g，加水30mL溶解后，加乙醚30mL，照电位滴定法，用玻璃-饱和甘汞电极，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至pH值为4.5。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.62mg的C8H15NaO2。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
药理毒理
本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA 的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。
药代动力学
口服胃肠吸收迅速而完全，约1~4小时血药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%；血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80~85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑液内的浓度为血浆中浓度的10~20%），T1/2为7~10小时，。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。
（二）使用方法
适应症
主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。
用法用量
成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受为止。
不良反应
1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道**、可引起月经周期改变。
2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。
3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。
4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。
5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。
6.偶有过敏。
7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。
禁忌症
有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。
注意事项
1.用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用；
2.停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量； 3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。
4.用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。
5.对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响；
6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。
（三）孕妇儿童用药
孕妇及哺乳期妇女用药
本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导，孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，浓度为母体血药1~10%。应慎用。
儿童用药
本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。
药物相互作用
（1）饮酒可加重镇静作用。
（2）全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显。
（3）与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。
（4）与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。
（5）与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。
（6）与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。
（7）与氯硝西泮合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。
（8）与苯妥英合用时，因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。
（9）与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
（10）与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。
（11）与氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作。
（三）别名
抗痫灵（Epilium），敌百痉（Depakene），德巴金（Depakine），Sodium 2-Propylvalerate。
制剂规格
1.片剂：200mg，德巴金控释片500mg（每片含333mg丙戊酸钠，145mg丙戊酸）。
2.糖浆剂：300ml（40mg/ml）。
3.注射剂:每瓶内含400mg近白色的无菌丙戊酸钠冻干粉,随附1支4ml注射用水.每瓶德巴金静脉注射液只能作为单次剂量使用,必须在使用前新鲜配制,24h内使用,未用完的则应弃之。
（四）生产企业
北京双鹤药业有限公司、杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司、东北制药集团沈阳延风制药厂、山东省莒南制药厂、湖南省湘中制药有限公司、西安第四制药厂、江苏恒瑞医药股份有限公司、山东省方明药业有限公司、连云港恒瑞制药有限公司等
十、阿米替林
阿米替林片
阿米替林片用于治疗各种抑郁症，本品的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害，对三环类药物过敏者，不能食用。
（一）基本信息
通用名称：阿米替林
英文名称：Amitriptyline
中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维
英文别名：Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol
CAS NO:50-48-6
EINECS:200-041-6
分子式 : C20H23N
【规格】
片剂：每片10mg、25mg。
【类别】抗精神失常药
药品性状
常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。
药理作用
阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5－羟色胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。本品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰。在血中90%与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小时约排出40%，72小时排出60%。停药3周仍可在尿中检出。半衰期一般32－40小时。
（二）适应症状
本品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强，对抑郁患者可使情绪明显改善，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
1.抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7～10日可产生明显疗效。
2.镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。
3.抗胆碱作用：
(1)治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。
(2)治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。
临床应用
从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等 。因此不能长期服用。抑郁症较长或较为严重的患者，可结合中药制剂马来眠进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性食物。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于症状的恢复均有很好的帮助。
（三）用法用量
口服成人常用量；开始一次 25mg，每日 2—4次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日 150—300mg。
(1).治抑郁症:口服一次25mg,一日2次.以后递增至每150-300mg.维持量每日50-150mg.(2).治遗尿症:睡前服10-25mg.
禁用慎用
(1)交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。
(2)动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。
(3)三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。
(4)6—12岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症时须减量。
(5)老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。
(6)下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩尿潴留。
严重心脏病,高血压,青光眼,前列腺肥大及尿潴留者禁用.癫痫病史者慎用.
（四）给药说明
(1)使用三环类药时，用量必须注意个体化。
(2)宜在饭后服药，以减少胃部刺激。
(3)开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。
(4)维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
(5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。
(6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。
(7)治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。
不良反应
①偶有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。
口干,嗜睡,便秘,视物模糊(复视),心动过速.个别病例体位性低血压,可引起肝损害,迟发性运动障碍,排尿困难.
（五）相互作用
(1)乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。
(2)与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。
(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。
(4)胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。
(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。
(6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。
(7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。
(8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。
注意事项
1.不良反应比丙咪嗪少而轻，常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸，还可能引起心律失常，偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。
2.严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癫痫病史者慎用。
最新研究
新华网华盛顿2009年7月25日电 美国埃默里大学科研人员最近研究发现，被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂的阿米替林可直接刺激脑部神经细胞生长，从而促进大脑发育。
实验表明，阿米替林能直接促进大脑中“神经生长因子”的发展，维持神经细胞中的含氧量和葡萄糖含量，从而激发神经细胞向外伸展神经突，以连结其他神经细胞。另外，阿米替林还能抑制神经毒素红藻氨酸的产生。这显示了它不同于很多抗抑郁药物的药效机制。
阿米替林是一种三环类抗抑郁剂，目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。
这项研究结果将发表在最新一期美国《化学与生物学》杂志上。
（六）不同声音
一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制中枢神经对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症。但目前随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质－纹状体－丘脑－皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。
阿米替林治疗失眠
阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，阿米替林应被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂.，多虑平和阿米替林抗抑郁作用在服药后7～10天发生，对思维迟钝,行动缓慢,情绪低落等抑郁症状有明显的改作用，多虑平还能改善病人的烦躁,焦虑,紧张,不安的情绪.药物清除半衰期多虑平为16～30小时,阿米替林为9～25小时,排泄较慢，所以体内作用时间相对就长些。多虑平和阿米替林有一定的副作用，最常见的是抗胆碱能作用，病人服药后会产生口干,心动过速,便秘,尿潴留,视力模糊等不适.其次是抗组织胺作用，也就是抗过敏作用，病人服药后会产生镇静,困倦,嗜睡,体重增加,低血压等反应.最严重的是心血管副反应，病人会产生直立性低血压,心律紊乱,甚至心跳停止，但这种严重副反应很少见，把多虑平和阿米替林作为安眠药使用是利用其抗组胺副反应，当病人服药后，由于药物本身的抗组胺副反应就产生了困倦,嗜睡,镇静作用，使睡眠情况得到改善。这个例子是医师巧妙用药的好例子，药物在医师手里不仅要利用其作用，也可以利用其副作用来达到治疗失眠的目的。
十一、可乐定
可乐定
实际商品名：乐行牌可乐定控释贴 制造商：北京克莱斯瑞控释药业有限公司 别名可乐宁、压泰生、血压得平、氯压定、催压降、Atensina，Bapresdn，Caprisin，Catapresan，Dixurit，Hyposyn，Isoglancon，Namestin，Normopresan． 英文名 Clonidine Controlled-release Patchs 拼音名 kě lè dìng 药品类别 抗高血压药
性状
该品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。
（一）药理毒理
药理可乐定刺激脑干α2-肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30～60分钟内，病人血压开始下降，在2～4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的；因此，直立症状轻并且少见。盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15％～20％），外周阻力不变：在倾斜45度时，心输出量略减少，外周阻力降低。
在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。已观察到，大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。毒理在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中，可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定。考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在临床试验期间，908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。除了一些人眼干外，未发现与药物相关的眼科异常现象，并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。与阿米替林合用时，在5天内，盐酸可乐定导致鼠角膜损伤。致癌、致突变与生殖毒性在46或70倍于以mg/kg为单位的人推荐最大每日剂量(9或6倍于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未见致癌作用。在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性。高达150mcg/kg(大约3倍于MRDHD)剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分开进行的试验中，在500～2000mcg/kg(10～40倍于以mg/kg为单位的MRDHD； 2～8于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，雌性鼠的生育力似乎受到影响。
（二）临床应用
主要用于治疗中、重度高血压，患有青光眼的高血压；也用于偏头痛、严重痛经；绝经潮热和青光眼。
目前国内还有可乐定透皮贴片用于治疗儿童发声与多种运动联合**障碍（TS）；
可乐定也可用于围手术期麻醉联合用药，以加强麻醉药物的作用强度和时间，并且减轻麻醉药物的不良反应；
2010年9月，美国FDA批准盐酸可乐定0.1mg和0.2mg 缓释片（Kapvay，Shionogi Inc）单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症（ADHD）患儿。该产品是由美国FDA批准用于治疗ADHD的首个可乐定制剂，并且是唯一一个兴奋剂治疗ADHD的辅助治疗药品。
药代动力学
在大约3～5小时，可乐定的血浆浓度达到高峰，血浆半衰期为12～16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后，在24小时内，吸收剂量的大约40～60％以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50％在肝脏代谢。
（三）适应症
盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。
用法用量 取本品，揭去保护层，贴于耳后无发干燥皮肤。成年患者首次使用一片（2.5cm2）, 然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5 cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。贴用三天后换用新贴片。
（四）不良反应
大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)是口干 (大约40%)；瞌睡(大约33%)；头晕(大约16%)；便秘(大约10%)和镇静(大约10%)。据报道，在同时服用盐酸可乐定的病人中，极少数病人出现下列不良反应，药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。
1.全身反应虚弱(大约10%)；疲劳(大约4%)；头痛(大约1%)；和戒断综合征(大约1%)。除此之外，苍白；库姆斯氏试验弱阳性；对酒精的敏感性增加和发烧等。
2.心血管系统偶见直立性症状(大约3%)；心悸和心动过速(大约0.5%)，以及心动过缓(大约0.5%)。雷诺氏现象，充血性心衰和心电图异常(即窦房结抑制，功能性心动过缓，过度**阻滞和心律失常)。在合用和未合用地高辛时，极少数病例偶见窦房结性心动过缓和房室传导阻滞。
3.中枢神经系统神经质和激动(大约3%)；精神抑郁(大约1%)和失眠(大约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、坐立不安、焦虑、视听幻觉和谵妄。
4.皮肤病学皮疹(大约1%)；瘙痒(大约0.7%)；荨麻疹和血管神经性水肿(大约0.5%)；脱发(大约0.2%)。
5.胃肠道恶心和呕吐(大约5%)；厌食(大约1%)和胃肠不适(大约1%)；轻度的短期肝功检查异常(大约1%)；偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。
6.生殖泌尿系统性欲活动减少、**和性欲丧失(大约3%)；夜尿症(大约1%)；排尿困难(大约0.2%)；尿潴留(大约1%)。
7.血液学偶见血小板减少。
8.代谢体重增加(大约1%)；男性女子型**(大约0.1%)；偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。
9.肌与骨骼肌肉或关节疼痛(大约0.6%)和腿抽筋(大约0.3%)。
10.口-耳鼻喉科偶见鼻粘膜干燥。
11.眼科眼干、眼灼烧感和视力模糊。
禁忌症
已知对可乐定过敏者禁用。
（五）注意事项
1.一般情况局部接触可乐定贴剂致敏的病人，连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。对可乐定贴剂产生过敏反应的病人，口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、脑血管病或慢性肾衰的病人用药应小心。
2.术中用药盐酸尼卡地平的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。在手术期间应小心地监测血压，如果需要，应采取其它手段控制血压。
3.病人的资料病人应小心用药，未经医生允许，不得中断治疗。从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。也应该知道，该镇静作用可因同时使用酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药而增强。
孕妇及哺乳期妇女用药
有关怀孕妇女用药的研究资料不足。因此，在怀孕期间，只有在特别需要时方可使用。由于药物盐酸可乐定在母乳中分泌，因此哺乳期妇女用药应小心。
儿童用药
12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定(参见“警告”中的“停药”)
老年患者用药
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。与影响窦房结功能或**传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和?-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和**传导阻滞。阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤(参见“毒理学”)。
药物过量
早期可引起高血压并随后产生低血压、心动过缓、呼吸抑制、低体温、瞌睡、反射作用降低或没有反射、虚弱、兴奋性和瞳孔缩小。
儿童的CNS抑制作用比成人高。大量过量可导致可逆性心传导缺陷或节律障碍、窒息、昏迷和癫痫发作。过量的征兆或症状通常在服药后30分钟至2小时内出现。儿童在服用0.1mg剂量的可乐定时已出现毒性征兆。当可乐定过量时，没有特异性解毒药。可乐定过量可导致迅速产生CNS抑制作用；因此不推荐用土根催吐。在新近和/或大量服药后，采取灌胃方法可能是适宜的。给予活性炭和/或泻药也可能是有益的。支持性治疗包括用硫酸阿托品治疗心动过缓，用静脉内溶液和/或升压药治疗低血压和用血管舒张剂治疗高血压。纳洛酮可用于辅助性治疗可乐定诱导的呼吸抑制、低血压和/或昏迷；由于给予纳洛酮有时候会引起反常的高血压，因此应监测血压。妥拉唑啉给药产生的结果是不一致的并且不推荐作为一线治疗药。透析似乎不能明显地促进可乐定的消除。迄今为止所报道的用药过量最大的是一位28岁的男性，他服用了100mg盐酸可乐淀粉。该病人先出现高血压，随后出现低血压、心动过缓、窒息、幻觉、半昏迷和室性期外收缩。血浆中可乐定的浓度：1小时后为190ng/ml，1.5小时后为60ng/ml，2小时后为370ng/ml，5.5和6.5小时后为120ng/ml。在小鼠和大鼠中，可乐定的LD50分别为 206和465mg/kg。
贮藏 遮光、密闭保存.
包装 2.5mg。